在化合物研发日益困难的今天,专利化合物到期无疑是打开了一个新的大门:每个企业都能分得一杯羹,产品市场化竞争加剧,农户也有了更多的选择空间。
据统计,在2018—2023年间,共有30个农药的化合物专利到期。其中,包括12个除草剂、12个杀菌剂、6个杀虫剂。本文农财君选取截至目前已过专利期的几款化合物,重点介绍其应用价值和推广方向,希望对企业产品布局和农户用药选择有所帮助。
呋喃磺草酮中国化合物专利到期时间2019年9月9日。目前国内仅有拜耳一家登记,登记产品为97%呋喃磺草酮原药和27%氟酮·呋喃酮悬浮剂。
1.呋喃磺草酮的特点
①作用机理独特:呋喃磺草酮为HPPD抑制剂,与现有的磺酰脲类、激素类及酰胺类水稻田除草剂不存在交互抗性,适合抗性杂草的治理。
②杀草谱广:对稗草、鸭舌草、陌上菜等一年生杂草及水莎草、矮慈姑等多年生阔叶杂草高效。
③对磺酰脲类产生抗性的杂草特效:与现有的磺酰脲类除草剂相比,呋喃磺草胺具有杀草谱更广,水稻除草使用期更宽的特性,对抗磺酰脲类的阔叶杂草、莎草高效,如:萤蔺、陌上菜、鸭舌草、雨久花、白花水八角、泽泻等。
2.呋喃磺草酮的开发和市场情况
2008年呋喃磺草酮在日本上市,2013年,呋喃磺草酮的全球销售额为0.25亿美元,2014年销售额虽仍小于0.30亿美元,但其2009-2014年的复合年增长率高达20.1%。
呋喃磺草酮的持效性长,可达45~50天。对磺酰脲类产生抗性的杂草效果显著,同时对杂草的地下球茎具有强烈的抑制作用,有望成为磺酰脲类一次性水稻田除草剂的替代产品,它的开发对解决难防杂草和磺酰脲抗性杂草问题将起到积极的作用。
主要杀草谱包括绝大多数玉米田一年生禾本科杂草及阔叶杂草,但对莎草科部分杂草效果一般。

近两年,国内的农药企业对于苯唑草酮的重视程度较高,目前正在大力投入苯唑草酮的登记中的企业很多。截止2019年上半年,除外企巴斯夫自己正式登记的原药和悬浮剂外,国内获得正式登记的企业已有5家,登记剂型也均为悬浮剂或可分散油悬浮剂。
苯唑草酮优点:
苯唑草酮是一种新型吡唑酮类苗后茎叶处理內吸传导型除草剂。具有内吸传导作用,可以被植物的叶、根和茎吸收。比磺酰脲类杀草谱更宽,还能有效稳定地防治那些已经对三嗪类除草剂产生抗性的阔叶杂草。
① 杀草谱广、活性高、可混性强,以及对玉米和后茬作物安全等优点。 可以有效防治的杂草有:马唐,稗草,牛筋草,野黎,狗尾草,藜,蓼,苘麻,马齿苋,苍耳,龙葵等。
②可复配药剂有莠去津或特丁津、烟嘧磺隆、烟嘧磺隆及莠去津、硝磺草酮、炔草酯、双氟磺草胺等。
苯唑草酮复配性强,催生了系列复配类产品开发。目前市场上比较成熟的是复配莠去津。加入莠去津后,有了显著的增效杀草和封闭土壤的作用,除了对以上杂草具有优异的防除外,还可以对恶性阔叶杂草如刺儿菜、苣荬菜、铁苋菜、鸭跖草也具有良好的防除效果。特别是能有效防除硝磺草酮防效不佳的狗尾草,马唐,牛筋草,野黍。
1.产品优势
苯菌酮为二苯酮类杀菌剂,不同于一般杀菌剂作用位点为呼吸链、细胞壁等,苯菌酮直接作用于病菌的细胞骨架、肌动蛋白,使其被破坏并解体,导致菌丝体不正常分支,同时减缓生长,从而达到防治白粉病目的,具有明显的预防和治疗作用。

苯菌酮具有比嘧菌环胺高几倍的杀菌活性,与那些具有二甲基化作用的抑制剂以及苯胺基嘧啶类杀菌剂无交互抗性,可用于谷物类、葡萄、黄瓜、豆类、草莓等作物白粉病的防控,被誉为白粉病的克星。还可用于防治小麦茎基腐病、蘑菇褐腐病和蘑菇轮枝霉褐斑病等病害。
2004—2009年年均销售额增长率为90.4%,2009年苯菌酮销售额为0.50亿美元,2012年,苯菌酮的全球销售额为0.70亿美元,2007—2012年年均增长率为18.5%。2013年销售额为0.75亿美元,2014年销售额为0.80亿美元,2009—2014年复合年增长率为9.9%。
另外,推荐一个即将上市的化合物。

该化合物是具有新颖作用机制的杀虫剂,预计将于2020年上市。它与现有杀虫剂无交互抗性,可应用于杀虫剂抗性治理(IRM),防治对现有杀虫剂具有抗性的害虫。该剂市场前景广阔,有望成为上亿美元的大型农药品种。
该成分的产品目前主要有5%可湿性粉剂,以及巴斯夫公司在美国申请的制剂有10%、30%悬浮剂,34.93%种子处理剂以及多种杀蚁、杀白蚁、杀蝇、杀蜚蠊饵剂。


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